食欲素受体拮抗剂(食欲素受体拮抗剂严重失眠)

作者: 药渡

每日一药|Suvorexant/Belsomra

基本信息

Suvorexant/Belsomra®是美国FDA于2014年8月13日批准的全球首个食欲素受体拮抗剂,之后于2014年9月26日获得PMDA批准上市,该药由默克(Merck & Co.)研发、生产和销售。

Suvorexant被批准用于难以入睡和/或维持睡眠为特征的失眠的治疗。Belsomra每片含5 mg/10 mg/15 mg/20 mg suvorexant。推荐剂量每晚睡前30分钟口服10 mg,每日1次,最大剂量不超过每日1次,每次20 mg。

结构式

每日一药|Suvorexant/Belsomra

作用机制

每日一药|Suvorexant/Belsomra

Suvorexant是选择性双食欲素受体拮抗剂。食欲素是存在于大脑特定部位的一种神经递质,食欲素信号系统能够使人保持清醒状态。Suvorexant通过阻止食欲素A/B对食欲素受体1/2的结合,抑制食欲素信号系统,促进睡眠。

合成路线

每日一药|Suvorexant/Belsomra

研究关键数据

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同靶点在研及上市药物

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